Herpes-Injektionen: Antivirale und immunmodulierende Injektionen

Symptome

Herpes-Injektionen sind nur bei umfangreichen oder häufig wiederkehrenden Infektionen erforderlich. Normalerweise tritt ein solcher Zustand auf, wenn die Erkrankung im akuten Stadium nicht behandelt wird oder die Immunität durch einen ungesunden Lebensrhythmus, eine Knochenmarktransplantation oder andere Viren (z. B. HIV) bedingt ist.

Die Injektion von Antiherpetika sollte ausschließlich auf Rezept eines Arztes erfolgen, der die gesamte Vorgeschichte des Patienten studiert hat. Die Wahl der Medikamente richtet sich nach dem Zustand des Patienten und seinen anderen individuellen Merkmalen. Die Verwendung derart schwerwiegender Mittel ohne Konsultation eines Arztes kann die Situation erheblich verschlimmern.

Die Behandlung von Herpes mit Injektionen kann antiviral, immunmodulatorisch oder kombiniert erfolgen. Eine angemessene Therapie verzögert den Rückfall um 3-5 Jahre (unter Berücksichtigung des gesunden Lebensstils des Patienten). Um die Remissionszeit zu verlängern, wird eine jährliche Prophylaxe mit Nicht-Injektionsmitteln empfohlen.

Herpesvirus-Injektionen

Drogen in dieser Gruppe werden in zwei Arten unterteilt - Kräuter und Aciclovir. Einige wirken auf die Symptome der Krankheit ein, stumpfen sie ab und setzen sie in Remission, andere dringen in infizierte Zellen ein und blockieren deren Fortpflanzung und Aktivität auf DNA-Ebene (sogenannte Chemotherapie).

Die am häufigsten verwendeten Medikamente sind:

Diese Medikamente hemmen die Aktivität infizierter Herpeszellen und dringen in ihre DNA ein. Gesunde Zellen sind nicht betroffen. Die Wahl eines bestimmten Arzneimittels hängt vom Vorhandensein / Fehlen einer Resistenz des Virus gegen das Virus und der Anamnese des Patienten ab. Alle Substanzen werden in Form von verdünnten Pulvern zur Injektion und mit 250 und 500 mg hergestellt.

Regeln für die Verwendung von Acyclovir und seiner Analoga (Zovirax, Gerpevir):

  1. Jeweils 250 mg Pulver werden in 10 ml sterilem Wasser oder einer 0,9% igen Natriumchloridlösung verdünnt. In die resultierende Lösung weitere 40 ml Lösungsmittel hinzufügen.
  2. Dosierung für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - 5 mg / kg Patientengewicht. Kleine Kinder reduzieren die Dosierung um die Hälfte. Bis 3 Monate, um das Medikament zu verwenden, wird nicht empfohlen.
  3. Wenn ein Patient eine Herpes-Meningoenzephalitis hat, wird die Dosis auf 10 mg / kg erhöht.
  4. Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg / kg.
  5. Die Häufigkeit der Injektionen - dreimal täglich alle 8 Stunden.
  6. Das Medikament wird mindestens eine Stunde lang getropft.
  7. Die Therapie dauert in der Regel 5-7 Tage, manchmal wird sie um weitere 3 Tage verlängert.
  8. Wenn der Patient eine ausgeprägte Immunschwäche hat, dauert der therapeutische Verlauf einen Monat, danach wechseln sie zu Pillen.

Verwendung von Valaciclovir. Der Arzt verschreibt die genaue Dosierung, normalerweise sind es 450 mg einmal oder zweimal täglich. Kinder unter 12 Jahren sind kontraindiziert. Die Behandlung dauert weniger als die Verwendung von Acyclovir.

Gebrauchsanweisung Ganciclovir:

  1. Die erforderliche Dosis der Substanz wird aus der Durchstechflasche entnommen und mit 100 ml Infusionslösung gemischt.
  2. Das Medikament wird intravenös verabreicht, ähnlich wie bei Acyclovir (langsam).
  3. Die Dosierung eines Erwachsenen beträgt 5 mg / kg mit einer Niereninsuffizienz - 2,5 mg / kg.
  4. Die Einnahme der Droge erfolgt zweimal täglich in regelmäßigen Abständen (12 Stunden).
  5. Die Behandlungsdauer beträgt 2-3 Wochen.
  6. Wenn Ganciclovir als Erhaltungstherapie verschrieben wird (bei schwerem Immundefekt), wird es täglich mit 5 mg / kg oder 6 mit 2-tägigen Pausen alle 5 Tage eingenommen.
  7. Der Patient muss viel Wasser trinken.

Empfehlungen zur Verwendung von Panavir:

  1. Panavir muss nicht verdünnt werden - es wird in 200-ml-Ampullen verkauft. Dies ist die empfohlene Dosis für Erwachsene. Das Medikament wird langsam intravenös verabreicht.
  2. Der Kurs besteht aus zwei Injektionen, wobei das Intervall 1-2 Tage beträgt.
  3. Bei Bedarf wird die Therapie nach einem Monat wiederholt.
  4. Herpesinfektionen bei Menschen mit rheumatoider Arthritis werden länger behandelt - es sind 5 Injektionen in den gleichen Intervallen erforderlich. Der Kurs kann in 2 Monaten wiederholt werden.
  5. Patienten zwischen 12 und 18 Jahren verschrieben halbe Dosierung. Kinder, die jünger als das Medikament sind, sind kontraindiziert.

Immunmodulatoren

Acyclovir und alle seine Derivate sowie pflanzliche Präparate (Panavir) können das Herpesvirus nicht zuverlässig unterdrücken. Sie lindern Symptome, "unterdrücken" die Infektion jedoch nur vorübergehend. Rückfälle können nicht vermieden werden, aber die Zeit ihres Auftretens kann sich verzögern, wenn Sie dem Immunsystem einen Impuls geben, um zu arbeiten.

Daher wurden in den letzten 20 Jahren bei der Behandlung von Herpes Immunmodulatoren eingesetzt. Diese Medikamente werden nach einem Kurs von antiviralen Medikamenten verschrieben, um die natürlichen Abwehrkräfte des Körpers wiederherzustellen, wodurch die Möglichkeit einer Aktivierung blockiert wird.

In der Praxis werden die folgenden Immunomodulator-Injektionen häufiger verwendet:

Cycloferon ist ein weit verbreitetes Medikament, das das Herpesvirus schnell besiegt. Therapeutisches Schema: 2-4 mal intramuskulär oder intravenös 2 - 2 ml des Arzneimittels injizieren - in den ersten zwei Tagen ohne Pause, bei der 3. Injektion am 4. Tag zwei weitere Schüsse alle 2 Tage. Die restlichen 4 Injektionen werden im Abstand von 3 Tagen verabreicht. Insgesamt 23 Tage erhält der Patient 2,5-5 g des Arzneimittels.

Leukinferon - ein auf Interferon basierendes Medikament. Die vorgeschriebene Dosierung wird in Natriumchlorid 0,9% (50 ml) verdünnt. Im Durchschnitt wird den Patienten empfohlen, zu Beginn der Behandlung täglich 1-3 Millionen IE zu nehmen, wenn die Krankheit nachlässt - in Intervallen von 1-3 Tagen. Der Kurs dauert 2-3 Wochen (10-15 Injektionen).

Neovir - die akute Form des Herpes wird für 3 Tage täglich mit 250-500 mg des Arzneimittels verschrieben, danach 3 weitere Injektionen mit einer Pause an zwei Tagen. Erhaltungstherapie bei schwerer Immunschwäche - 1 Injektion von 250 mg viermal pro Woche, dann eine Pause für einen Monat.

Polyoxidonium ist ein Hausarzneimittel ohne Analoga, das auch wirksam ist, wenn das Virus gegen Aciclovir resistent ist. Erwachsene verschreiben normalerweise 6 mg des Arzneimittels intramuskulär oder tropfen 3 Tage lang täglich, dann jeden zweiten Tag weitere 2-7 Injektionen. Bei rezidivierendem Herpes wird die gleiche Dosis des Arzneimittels zehnmal jeden zweiten Tag in Kombination mit antiviralen Medikamenten verabreicht.

Für Herpes verschreiben Ärzte andere Immunmodulatoren - Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Kamedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Alle Informationen werden nur zu Informationszwecken bereitgestellt. Und ist keine Anweisung zur Selbstbehandlung. Wenn Sie sich unwohl fühlen, wenden Sie sich an Ihren Arzt.

Acyclovir (Aciclovir)

Inhalt

Strukturformel

Russischer Name

Lateinischer Name der Substanz Aciclovir

Chemischer Name

2-Amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroxyethoxy) methyl] -6H-purin-6-on (als Natriumsalz)

Brutto-Formel

Pharmakologische Stoffgruppe Acyclovir

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

CAS-Code

Eigenschaften der Substanz Acyclovir

Acyclovir ist ein weißes kristallines Pulver, die maximale Löslichkeit in Wasser (bei 37 ° C) beträgt 2,5 mg / ml, das Molekulargewicht beträgt 225,21. Acyclovir-Natriumsalz - maximale Löslichkeit in Wasser (bei 25 ° C) übersteigt 100 mg / ml, Molekulargewicht 247,19; Die hergestellte Lösung (50 mg / ml) hat einen pH-Wert von etwa 11.

Pharmakologie

Es ist ein synthetisches Analogon von Purinnucleosiden. Nach Eintritt in die infizierten Zellen, die virale Thymidinkinase enthalten, wird Acyclovir phosphoryliert und in Acyclovirmonophosphat umgewandelt, das unter dem Einfluss der zellulären Guanylatkinase in Diphosphat und dann unter der Wirkung mehrerer zellulärer Enzyme in Triphosphat umgewandelt wird. Acyclovir-Triphosphat interagiert mit viraler DNA-Polymerase, dringt in die virale DNA-Kette ein, bricht die Kette und blockiert die virale DNA-Replikation, ohne die Wirtszellen zu beschädigen.

Acyclovir hemmt die In-vitro- und In-vivo-Replikation von humanen Herpesviren, einschließlich der folgenden (aufgeführt in absteigender antiviraler Aktivität von Acyclovir in Zellkultur): Herpes-simplex-Virus 1 und 2-Typen, Varicella-Zoster-Virus, Epstein-Barr-Virus und CMV.

Bei Langzeitbehandlung oder wiederholter Anwendung von Acyclovir bei Patienten mit ausgeprägter Immunschwäche entwickelt sich die Resistenz von Herpes simplex- und Varicella-Zoster-Viren gegenüber Acyclovir. Die meisten von Acyclovir-resistenten Patienten abgeleiteten klinischen Isolate weisen einen relativen Mangel an viraler Thymidinkinase oder eine Verletzung der Struktur von viraler Thymidinkinase oder DNA-Polymerase auf.

Wenn Herpes die Bildung neuer Elemente des Hautausschlags verhindert, verringert sich die Wahrscheinlichkeit der Hautverbreitung und viszeraler Komplikationen, beschleunigt die Krustenbildung und verringert die Schmerzen in der akuten Phase des Herpes zoster. Es hat eine immunstimulierende Wirkung.

Wenn die Aufnahme aus dem Gastrointestinaltrakt teilweise absorbiert wird, hängt die Bioverfügbarkeit von 20% (15-30%) nicht von der Dosierungsform ab und nimmt mit zunehmender Dosis ab; Lebensmittel haben keinen signifikanten Einfluss auf die Resorption von Acyclovir. Nach Einnahme von 200 mg Acyclovir alle 4 Stunden bei Erwachsenen liegen die durchschnittlichen Gleichgewichtswerte von Cmax - 0,7 ug / ml und Cmin - 0,4 ug / ml; Tmax - 1,5–2 h.

Nach Tropfentropfen bei Erwachsenen Mittelwerte von Cmax 1 h nach Infusion in einer Dosis von 2,5; 5 und 10 mg / kg waren 5,1; 9,8 bzw. 20,7 ug / ml. Mitmin 7 h nach der Infusion betrug 0,5; 0,7 und 2,3 ug / ml. Bei Kindern älter als 1 Jahr Сmax und Cmin Wenn sie in Dosen von 250 und 500 mg / m 2 verabreicht wurden, waren sie bei Dosen von 5 bzw. 10 mg / kg denen von Erwachsenen ähnlich. Bei Neugeborenen und Säuglingen unter 3 Monaten, bei denen Acyclovir in einer Dosis von 10 mg / kg intravenös verabreicht wurde, tröpfelte es alle 8 Stunden für 1 Stunde.max betrug 13,8 ug / ml), Cmin - 2,3 ug / ml.

Die Proteinbindung ist gering (9–33%). Es geht durch die Plazentaschranke BBB, die in der Muttermilch vorkommt (bei einer Dosis von 1 g / Tag oral gelangen 0,3 mg / kg in die Muttermilch des Kindes). Es dringt in Organe, Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, einschließlich Gehirn, Nieren, Leber, Lunge, wässriger Humor, Tränenflüssigkeit, Darm, Muskeln, Milz, Uterus, Schleimhaut- und Vaginalsekrete, Samen, Liquor und der Inhalt von Herpesbläschen. Die höchsten Konzentrationen finden sich in Nieren, Leber und Darm. Die Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit beträgt 50% der im Plasma. Metabolisiert in der Leber unter Einwirkung von Alkohol und Aldehyddehydrogenase und in geringerem Maße Aldehydoxidase in inaktiven Metaboliten. Acyclovir-Metabolismus ist nicht mit Cytochrom P450-Enzymen assoziiert.

Die Hauptentfernung erfolgt durch die Nieren durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion. Bei oraler Einnahme werden etwa 14% unverändert und 45–79% für die intravenöse Injektion ausgeschieden. Der im Urin gefundene Hauptmetabolit ist 9-Carboxymethoxymethylguanin. Der Hauptmetabolit macht bis zu 14% aus (bei normaler Nierenfunktion). Weniger als 2% werden mit dem Stuhl ausgeschieden, Spurenmengen werden in der Ausatemluft bestimmt.

T1/2 bei Erwachsenen - 2,5–3,3 h1/2 mit a / in der Einführung: bei Erwachsenen - 2,9 Stunden, bei Kindern und Jugendlichen von 1 Jahr bis 18 Jahre - 2,6 Stunden, bei Kindern unter 3 Monaten - 3,8 Stunden (bei Einführung von / Tropf 10 mg / kg für 1 Stunde 3-mal täglich). Bei Patienten mit chronischem Nierenversagen T1/2 - 19,5 Stunden während der Hämodialyse - 5,7 Stunden bei kontinuierlicher ambulanter Peritonealdialyse - 14–18 Stunden Bei einer einzigen Hämodialysesitzung für 6 Stunden nimmt die Konzentration von Acyclovir im Plasma um 60% ab, während bei der Peritonealdialyse die Clearance von Acyclovir signifikant ist ändert sich nicht

Bei Anwendung auf die betroffene Haut (z. B. mit Herpes Zoster) ist die Resorption moderat. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion betragen die Serumkonzentrationen bis zu 0,28 µg / ml und bei eingeschränkter Nierenfunktion bis zu 0,78 µg / ml. Von den Nieren ausgeschieden (ca. 9% der Tagesdosis).

Augensalbe dringt leicht in das Hornhautepithel ein und erzeugt eine therapeutische Konzentration in der Augenflüssigkeit.

Karzinogenität, Mutagenität, Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit, Teratogenität

Bei Ratten und Mäusen, die Aciclovir in Dosen von bis zu 450 mg / kg / Tag durch das Magenrohr erhielten (mit den Werten von Cmax waren beim Menschen 3-6-fach höher als bei Mäusen und 1-2-fach höher bei Ratten); es wurde keine karzinogene Wirkung festgestellt.

Acyclovir zeigte in einigen Tests einen mutagenen Effekt: Von 16 In-Vivo- und In-vitro-Tests auf die Gentoxizität von Acyclovir waren die Ergebnisse von 5 Tests positiv.

Acyclovir hatte keinen Einfluss auf die Fertilität und Reproduktion bei Mäusen, wenn es oral in Dosen von 450 mg / kg / Tag verabreicht wurde, und bei Ratten, wenn s / c in einer Dosis von 50 mg / kg / Tag verabreicht wurde, während die Plasmaspiegel 9-18-fach höher waren ( bei Mäusen) oder 8–15 mal höher (bei Ratten) als bei Menschen. Bei der höchsten Dosis (50 mg / kg / Tag s / c) bei Ratten und Kaninchen (Plasmaspiegel waren 11–22 bzw. 16–31 beim Menschen) wurde eine Abnahme der Effizienz der Implantation festgestellt.

Teratogenität Acyclovir hatte keinen teratogenen Effekt, wenn es während der Organogenese an Mäuse (450 mg / kg / Tag, oral), an Kaninchen (50 mg / kg / Tag, s / c und iv) sowie im Standardtest bei Ratten (50 mg) verabreicht wurde / kg / Tag, s / c).

Es wurden keine Studien zur Kanzerogenität von Acyclovir bei äußerlicher Anwendung durchgeführt.

Beim Menschen gibt es keine Verstöße gegen Spermatogenese, Motilität oder Spermamorphologie. Hohe Dosen von Acyclovir - 80 oder 320 mg / kg / Tag intraperitoneal bei Ratten sowie 100 oder 200 mg / kg / Tag i.v. bei Hunden - führten jedoch zu Hodenatrophie und Aspermatogenese. Bei der Einnahme von Acyclovir bei Hunden in Dosen von 50 mg / kg / Tag für 1 Monat oder 60 mg / kg / Tag für Mund während 1 Jahr wurden keine Hodenstörungen beobachtet.

Verwendung der Substanz Acyclovir

Zur systemischen Anwendung: durch das Herpes-simplex-Virus (Typ 1 und 2) verursachte primäre und wiederkehrende Infektionen der Haut und der Schleimhäute, einschließlich Herpes genitalis, Herpes-Läsionen bei immundefizienten Patienten (Behandlung und Vorbeugung); Schindeln, Windpocken.

Zur äußerlichen Anwendung: Herpes simplex Haut und Schleimhäute, Herpes genitalis (primärer und rezidivierender); lokalisierte Herpes Zoster (adjuvante Behandlung).

Zur lokalen Anwendung in der Augenheilkunde: Herpeskeratitis.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Acyclovir oder Valacyclovir.

Einschränkungen bei der Verwendung von

Bei einer / in der Einleitung: Dehydratation, Nierenversagen (Risiko einer nephrotoxischen Wirkung), neurologischen Störungen oder neurologischen Reaktionen auf die Einnahme von Zytostatika einschließlich in der anamnesis.

Bei oraler Einnahme: Dehydrierung, Nierenversagen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft Es ist möglich, dass der erwartete Effekt der Therapie das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt (es wurden keine ausreichenden und streng kontrollierten Studien zur Sicherheit der Anwendung bei schwangeren Frauen durchgeführt). Acyclovir passiert die Plazenta. Daten über das Ergebnis der Schwangerschaft bei Frauen, die im ersten Trimenon der Schwangerschaft systemisch verabreichtes Acyclovir einnahmen, zeigten keinen Anstieg der Zahl der angeborenen Fehlbildungen bei Kindern im Vergleich zur Allgemeinbevölkerung. Da die Beobachtung nur eine kleine Anzahl von Frauen umfasste, können keine zuverlässigen und eindeutigen Schlussfolgerungen hinsichtlich der Sicherheit von Acyclovir während der Schwangerschaft gemacht werden.

Stillen Acyclovir geht in die Muttermilch über. Nach Einnahme von Aciclovir wurde es in der Muttermilch in Konzentrationen bestimmt, deren Verhältnis zu den Plasmakonzentrationen 0,6–1,4 betrug. Bei solchen Konzentrationen in der Muttermilch können Säuglinge, die gestillt werden, Aciclovir in einer Dosis von 0,3 mg / kg / Tag erhalten. In Anbetracht dessen ist es notwendig, Aciclovir laktierenden Frauen nur mit Vorsicht zu verschreiben, wenn nötig.

Nebenwirkungen von Acyclovir

Bei systemischem Gebrauch:

Auf dem Teil des Gastrointestinaltrakts: mit / in der Einleitung - Anorexie, Übelkeit und / oder Erbrechen; Einnahme - Übelkeit und / oder Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen.

Auf der Seite des Nervensystems: mit dem Ein / In der Einführung - Schwindel, Anzeichen einer Enzephalopathie (Verwirrung, Halluzinationen, Krämpfe, Tremor, Koma), Delirium, Depression oder Psychose (neurologische Störungen werden gewöhnlich bei Patienten mit prädisponierenden Zuständen beobachtet); Einnahme - Unwohlsein, Kopfschmerzen, Schwindel, Erregung, Schläfrigkeit.

Seit dem Herz-Kreislauf-System und Blut: mit / in der Einführung - Anämie, Neutropenie / Neutrophilie, Thrombozytopenie / Thrombozytose, Leukozytose, Hämaturie, DIC, Hämolyse, Blutdruckabfall.

Seitens des Urogenitalsystems: Mit / in der Einführung - ein vorübergehender Anstieg des Harnstoffstickstoffgehalts im Blut und des Kreatininspiegels im Blutserum (verbunden mit dem Wert von Cmax im Plasma und im Wasserhaushalt des Patienten) akutes Nierenversagen (häufiger bei schneller IV-Injektion).

Andere: anaphylaktische Reaktionen, allergische Hautreaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Lyell-Syndrom, Urtikaria, Erythema multiforme usw.), verschwommenes Sehen, Fieber, Leukopenie, Lymphadenopathie, peripheres Ödem, vorübergehender Anstieg der Transaminase-Aktivität der Leber und Bilirubin-Spiegel; während der intravenösen Verabreichung - Reaktionen an der Stelle der intravenösen Verabreichung: Venenentzündung oder lokale Entzündung (Schmerzen, Schwellung oder Rötung), Nekrose (wenn das Arzneimittel unter die Haut gerät); Bei Einnahme - Myalgie, Parästhesie, Alopezie.

Bei topischer Anwendung: Schmerzen, Brennen, Juckreiz, Hautausschlag, Vulvitis.

Bei der Anwendung von Augensalbe: Brennen an der Applikationsstelle, Blepharitis, Konjunktivitis, oberflächliche Keratopathie punktieren.

Interaktion

Andere Nephrotoxika erhöhen das Risiko einer nephrotoxischen Wirkung. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Probenecid (Blöcke tubuläre Sekretion) erhöhen Sie T1/2 und AUC-Acyclovir wird die renale Clearance reduziert und die Ausscheidung verlangsamt, wodurch möglicherweise die toxische Wirkung erhöht wird.

Überdosis

Symptome: Kopfschmerzen, neurologische Störungen, Atemnot, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Nierenversagen, Lethargie, Krämpfe, Koma.

Behandlung: symptomatische Therapie, Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen, ausreichende Flüssigkeitszufuhr, Hämodialyse (insbesondere bei akutem Nierenversagen und Anurie).

Keine Daten zur Überdosierung bei topischer Anwendung.

Weg der Verwaltung

In / In (Tropf), Innen, Lokal.

Vorsichtsmaßnahmen für Acyclovir

Bei der Behandlung von Aciclovir wird empfohlen, eine große Menge Flüssigkeit zu sich zu nehmen (um die Bildung von Aciclovir-Niederschlag in den Nierentubuli zu verhindern).

Bei der Einführung von Patienten mit neurologischen Störungen, Leberfunktionsstörungen, Elektrolytstörungen, ausgeprägter Hypoxie sowie eingeschränkter Nierenfunktion (und bei oraler Verabreichung) ist Vorsicht geboten. Um das Risiko einer Nierenschädigung zu verringern, sollte das Medikament während einer Stunde langsam eingenommen werden. Wenn Symptome einer Nephropathie auftreten, wird das Medikament abgebrochen.

Die toxische Wirkung von Acyclovir auf das zentrale Nervensystem ist bei Patienten mit geschwächtem Immunsystem und bei älteren Patienten wahrscheinlicher, wenn hohe Dosen verwendet werden.

Während der Therapie mit Aciclovir wurden in der klinischen Praxis in seltenen Fällen mit tödlichem Ausgang thrombozytopenische Purpura und / oder das hämolytische urämische Syndrom bei Patienten mit klinisch signifikanten Formen der HIV-Infektion registriert.

Nicht empfohlen für Kinder bei der Behandlung von Windpocken, wenn die Krankheit mild ist.

Bei der Behandlung von Herpes genitalis sollten Sie auf Sex oder Kondome verzichten, weil Die Verwendung von Acyclovir verhindert nicht die Übertragung des Virus an den Partner.

Creme und Salbe zur äußerlichen Anwendung (5%) sollten nicht auf die Schleimhäute von Mund und Augen aufgetragen werden, da mögliche Entwicklung einer ausgeprägten lokalen Entzündung.

Bei der Behandlung einer Augensalbe sollten keine Kontaktlinsen getragen werden.

Acyclovir

Gebrauchsanweisung:

Preise in Online-Apotheken:

Acyclovir ist ein Medikament zur Behandlung von Krankheiten, die durch das Herpesvirus und Varicella Zoster verursacht werden.

Form und Zusammensetzung freigeben

Acyclovir ist in Form von Tabletten, Salben, Cremes und Lyophilisaten zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung erhältlich, deren Hauptwirkstoff Acyclovir ist.

Acyclovir-Tabletten sind in 200 und 400 mg in Packungen mit 20 oder 30 Stück erhältlich. Augensalbe - in Tuben mit 3, 5, 10 und 30 g oder in Bänken mit 5, 10, 15, 20, 25, 30 g; Sahne - in Tuben von 2, 5 und 20 g; Lyophilisat - in Durchstechflaschen von 500 mg.

Indikationen zur Verwendung

Gemäß den Anweisungen wird Acyclovir in Form von Tabletten und Injektionen angewendet:

  • Bei Infektionen, die durch Herpes-simplex-Viren der ersten und zweiten Art und durch Varicella zoster verursacht werden;
  • Zur Vorbeugung vorstehender Infektionen;
  • In der komplexen Therapie nach Knochenmarktransplantation und mit ausgeprägter Immunschwäche;
  • Nach Knochenmarktransplantation, um Cytomegalovirus-Infektion zu verhindern.

Lokale Mittel sind vorgeschrieben:

  • Bei Keratitis und anderen Augenkrankheiten durch Herpes simplex;
  • Bei Hautinfektionen durch Herpes simplex und Varicella zoster.

Gegenanzeigen

Gemäß den Anweisungen gilt Acyclovir nicht:

  • Wenn der Patient eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Aciclovir und Valacyclovir hat;
  • Während der Stillzeit (intravenöse Verabreichung).

Das Medikament wird sorgfältig bei Nierenversagen, Dehydrierung und neurologischen Erkrankungen eingesetzt.

Dosierung und Verwaltung

Acyclovir-Tabletten sind zur oralen Verabreichung vorgesehen; Lyophilisat - zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Infusion; Creme und Salbe - zur äußerlichen Anwendung.

Die Dosierung von Acyclovir wird vom Arzt abhängig vom Krankheitsbild der Krankheit bestimmt:

  • Bei der Behandlung von Herpes-simplex-Infektionen der Haut und der Schleimhäute - 5-mal täglich 200 mg für 5 Tage; das Intervall zwischen den täglichen Empfangsmitteln - 4 Stunden nachts - 8 Stunden;
  • Um erneute Auftreten von Herpes-simplex-Infektionen bei Patienten mit normalen Immunstatus zu verhindern, und bei Rückfall der Krankheit - 4 Mal pro Tag auf 200 mg alle 6 Stunden;
  • Zur Vorbeugung von Herpes-simplex-Infektionen bei Patienten mit Immundefekt 4-mal täglich 200 mg alle 6 Stunden; Es ist jedoch möglich, die Dosis von Acyclovir fünfmal täglich auf 400 mg zu erhöhen.
  • In der komplexen Therapie nach Knochenmark-Implantation und bei ausgeprägter Immunschwäche - 5-mal täglich je 400 mg;
  • In durch Varicella zoster Erwachsene verursachten Infektionen und Kinder über 40 kg - 5-mal pro Tag von 800 mg alle 4 Stunden während des Tages und 8 Stunden Nacht Pause für 7-10 Tage. Kinder über 2 Jahre - 20 Tage pro Kilogramm Körpergewicht viermal täglich für 5 Tage;
  • Wenn Herpes Zoster bei Erwachsenen auftritt, 4-mal täglich 800 mg alle 6 Stunden für 5 Tage, Kinder 2 bis 6 Jahre 4-mal täglich 400 mg, Kinder unter 2 Jahren 4-mal täglich 200 mg bei einer Rate von 20 mg pro Kilogramm Gewicht für 5 Tage.

Acyclovir-Tabletten gemäß den Anweisungen, die nach einer Mahlzeit oder währenddessen mit einem Glas Wasser eingenommen werden.

Patienten, die älter als 12 Jahre sind, werden alle 8 Stunden Injektionslösung intravenös verabreicht, 5-10 mg des Arzneimittels pro Kilogramm Gewicht. Patienten von 3 Monaten bis 12 Jahren - alle 8 Stunden bei 250-500 mg pro Quadratmeter Körperoberfläche. Neugeborene werden alle 8 Stunden mit 10 mg pro Pfund Gewicht injiziert.

Creme und Salbe Acyclovir für 5-10 Tage bis zu 5-mal täglich auf die betroffene Haut auftragen.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Acyclovir können bestimmte Nebenwirkungen auftreten:

  • Tabletten: Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Hautausschlag, Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Halluzinationen, Abnahme der Konzentration, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, Fieber, Haarausfall, Lymphopenie, Leukopenie, erythropenia, erhöhte Bilirubin, Kreatinin, Harnstoff, Leberenzymaktivität;
  • Injektionslösung: Kristallurie, akutes Nierenversagen, Enzephalopathie, Übelkeit, Erbrechen, Venenentzündung, Entzündung an der Injektionsstelle;
  • Lokale Anwendung von Acyclovir: oberflächliche punktförmige Keratitis, Brennen am Ort der Anwendung, Konjunktivitis, Blepharitis;
  • Äußerliche Anwendung von Acyclovir: Juckreiz, Peeling, Hautausschlag, Brennen, trockene Haut, Erythem an der Applikationsstelle.

Besondere Anweisungen

Bei der Anwendung von Acyclovir ist zu beachten, dass:

  • Aufgrund der Bildung eines Präzipitats aus den Kristallen des Arzneimittels ist die Entwicklung eines akuten Nierenversagens möglich (insbesondere bei gleichzeitiger Verwendung nephrotoxischer Mittel, bei schneller intravenöser Verabreichung mit unzureichender Wasserlast bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion);
  • Die Nieren sollten überwacht werden.
  • Bei älteren Patienten sollte die medikamentöse Therapie mit erhöhter Wasserlast und unter ärztlicher Aufsicht durchgeführt werden.
  • Bei Herpes genitalis sollten Kondome verwendet werden oder der Geschlechtsverkehr sollte abgelehnt werden.
  • Das Medikament in Form von Salbe und Creme wird nicht auf die Schleimhäute von Auge, Mund, Vagina aufgetragen;
  • Probenecid erhöht die Halbwertzeit des Arzneimittels;
  • Bei Einnahme von Nephrotoxika erhöht sich das Risiko nephrotoxischer Wirkungen;
  • Die Wirkung des Arzneimittels wird durch Immunstimulanzien verstärkt;
  • Das Präparat zur intravenösen Verabreichung hat einen pH-Wert von 11, der beim Mischen verschiedener Lösungen berücksichtigt werden sollte.

Analoge

Aciclovir-Analoga sind Medikamente wie Atsigerpin, Vivoraks, Viroleks, gerpevir, Gerpesin, Zovirax, Gerperaks, Gerpetad, Medovir, Lizavir, Tsitivir, Supraviran, Provirsan.

Aufbewahrungsbedingungen

Acyclovir-Tabletten und Lyophilisat werden maximal drei Jahre lang bei einer Temperatur von bis zu 25 ° C gelagert. Acyclovir Salbe und Creme - bei einer Temperatur von 8-15º nicht mehr als zwei Jahre.

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Acyclovir

Hersteller: RUP "Belmedpreparaty" Republik Belarus

ATC-Code: J05AB01

Produktform: Feste Darreichungsformen. Lyophilisiertes Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung.

Allgemeine Merkmale Zusammensetzung:

Wirkstoff: 250 mg, 500 mg oder 1000 mg Aciclovir.

Pharmakologische Eigenschaften:

Pharmakodynamik. Acyclovir hemmt in hohem Maße die Replikation der Herpes-simplex-Viren (Herpes simplex) Typ 1 und 2, der Gürtelrose-Virus (Varicella zoster) und des Epstein-Barr-Virus. Cytomegalovirus ist weniger anfällig für die Wirkung von Aciclovir.

Der molekularbiologische Mechanismus der antiviralen Aktivität von Acyclovir beruht auf der kompetitiven Wechselwirkung mit der viralen Thymidinkinase und der sequentiellen Phosphorylierung zur Bildung von Mono-, Di- und Triphosphat. Das Acyclovir-Triphosphat wird anstelle von Desoxyguanosin in die DNA des Virus eingebaut, hemmt dessen DNA-Polymerase und hemmt den Replikationsprozess.

Pharmakokinetik. Bei Erwachsenen betrug nach einer einstündigen Infusion von Acyclovir in Dosen von 2,5 mg / kg, 5 mg / kg und 10 mg / kg der Css-Max-Wert 5,1 µg / ml, 9,8 µg / ml und 20,7 µg / ml. jeweils. Nach 7 Stunden beträgt die Css-Minute 0,5 ug / ml, 0,7 ug / ml bzw. 2,3 ug / ml.

Bei Neugeborenen und Säuglingen bis zu 3 Monaten mit der Einführung von Acyclovir in einer Dosis von 10 mg / kg für eine Stunde in 8-Stunden-Intervallen beträgt Css max 13,8 µg / ml, Css min 2,3 µg / ml.

Acyclovir dringt in die Blut-Hirn- und Plazentaschranken ein. Die Konzentration von Acyclovir in der Zerebrospinalflüssigkeit beträgt 50% seiner Konzentration im Plasma. In der Muttermilch gefunden. Es ist leicht an Plasmaproteine ​​gebunden (9-33%). Der Hauptmetabolit von Acyclovir ist 9-Carboxymethoxymethylguanin.

Bei Erwachsenen beträgt die Eliminationshalbwertszeit nach intravenöser Gabe von Acyclovir etwa 2,9 Stunden. Das Medikament wird größtenteils unverändert über die Nieren und als 9-Carboxymethoxymethylguanin (10-15%) ausgeschieden. Die renale Clearance von Aciclovir übersteigt die Kreatinin-Clearance deutlich, was auf die Elimination des Arzneimittels durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion hindeutet. Bei älteren Patienten erhöht sich die Halbwertszeit von Acyclovir leicht.

Bei Patienten mit chronischem Nierenversagen beträgt die Halbwertszeit von Acyclovir 19,5 Stunden, bei der Hämodialyse 5,37 Stunden (während die Plasmakonzentration auf 60% des Ausgangswertes sinkt).

Bei Kindern unter 3 Monaten bei intravenöser intravenöser Verabreichung des Arzneimittels bei einer Dosis von 10 mg / kg für 1 Stunde 3-mal täglich beträgt die Eliminationshalbwertszeit 3,8 Stunden.

Indikationen zur Verwendung:

Das Medikament wird bei schweren Infektionen der Haut und der Schleimhäute verwendet, die durch Herpes-simplex-Viren vom Typ 1 oder 2 (einschließlich Herpes genitalis und rektal) verursacht werden. zur Vorbeugung gegen Infektionen der Haut und der Schleimhäute, die durch Herpes-simplex-Viren vom Typ 1 oder 2 bei Patienten mit eingeschränktem Immunsystem verursacht werden; als Teil der Behandlung von Patienten mit schwerer Immunschwäche, einschließlich mit einem entwickelten klinischen Bild einer HIV-Infektion (CD4 + -Zahl unter 200 / mm3) und bei Patienten, die eine Knochenmarktransplantation erhalten haben; bei Infektionen durch Herpes-Zoster-Viren, Windpocken; zur Vorbeugung einer Cytomegalovirus-Infektion nach Knochenmarktransplantation.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene zur Behandlung von Infektionen, die durch Herpes-simplex-Viren der Typen 1 und 2 bei schwerer Immunschwäche verursacht werden, einschließlich nach Knochenmarktransplantation oder Darmresorption, werden intravenös in einer Dosis von 5 mg / kg dreimal täglich im Abstand von 8 Stunden verabreicht.

Bei Infektionen, die durch Herpes simplex Typ 1 und 2 (außer bei herpetischer Meningoenzephalitis) verursacht werden, werden sie dreimal täglich im Abstand von 8 Stunden intravenös mit einer Dosis von 5 mg / kg verabreicht.

Wenn die herpetische Meningoenzephalitis alle 8 Stunden in einer Dosis von 10 mg / kg verabreicht wird (vorausgesetzt, dass die Nierenfunktion nicht beeinträchtigt wird), sollte die Behandlung so bald wie möglich nach dem Beginn der Krankheit beginnen.

Zur Vorbeugung gegen Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus der Typen 1 und 2 mit schwerer Immunschwäche, einschließlich einer Knochenmarktransplantation oder einer Verletzung der Darmresorption, verursacht werden, intravenös verabreicht in einer Dosis von 5 mg / kg dreimal täglich im Abstand von 8 Stunden.

Bei durch Varicella zoster verursachten Infektionen intravenös in einer Dosis von 5 mg / kg dreimal täglich im Abstand von 8 Stunden verabreicht. Patienten mit einer Immundefizienz-Dosis erhöhten sich alle 8 Stunden auf 10 mg / kg (vorausgesetzt, die Nierenfunktion ist nicht beeinträchtigt). Die Behandlung sollte so bald wie möglich nach dem Ausschlag beginnen.

Zur Vorbeugung einer Cytomegalovirus-Infektion wird das Arzneimittel dreimal täglich (alle 8 Stunden), 5 Tage vor der Knochenmarkstransplantation und 30 Tage nach der Transplantation, intravenös in einer Dosis von 500 mg / m2 verabreicht.

Im Rahmen einer komplexen Therapie bei ausgeprägter Immunschwäche unterziehen sich Erwachsene einen Monat lang einer intravenösen Therapie mit Acyclovir und wechseln anschließend zur Einnahme von Acyclovir.

Die maximale Dosis für Erwachsene beträgt 30 mg / kg / Tag.

Kinder im Alter zwischen 3 Monaten und 12 Jahren erhalten in der Regel eine Dosis, die der Hälfte der Dosis für Erwachsene entspricht (250 mg / m2 dreimal täglich, alle 8 Stunden).

Zur Behandlung von Infektionen, die durch Herpes simplex Typ 1 und 2 verursacht werden, sowie zur Vorbeugung von Infektionen, die durch Herpes simplex Virus Typ 1 und 2 bei Kindern mit Immunschwäche verursacht werden, wird es dreimal täglich (alle 8 Stunden) in einer Dosis von 250 mg / m2 verordnet.

Zur Behandlung von Varizellen bei Kindern wird es dreimal täglich (alle 8 Stunden) in einer Dosis von 250 mg / m2 angewendet.

Bei der Behandlung von Varizellen bei Kindern mit Immunschwäche und der Behandlung der herpetischen Meningoenzephalitis beträgt die empfohlene Dosis für die intravenöse Verabreichung dreimal täglich 500 mg / m2 (alle 8 Stunden), sofern die Nierenfunktion nicht beeinträchtigt wird.

Zur Vorbeugung gegen eine Cytomegalovirus-Infektion bei Kindern ab 2 Jahren werden die gleichen Dosierungen wie für Erwachsene empfohlen (dreimal täglich 500 mg / m2, alle 8 Stunden, 5 Tage vor der Knochenmarkstransplantation und 30 Tage nach der Transplantation) ).

Die Dosis des Arzneimittels wird in Übereinstimmung mit den Werten der Kreatinin-Clearance bestimmt: Wenn die Kreatinin-Clearance 25-50 ml / min beträgt, werden 5-10 mg / kg oder 500 mg / m2 zweimal täglich (alle 12 Stunden) verschrieben, wenn die Kreatinin-Clearance 10-25 ml / min beträgt. 5 bis 10 mg / kg oder 500 mg / m2 1 Mal pro Tag verabreichen, wobei eine Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml / min, 2,5 bis 5 mg / kg oder 250 mg / m2 1 Mal pro Tag vorgeschrieben ist, vorausgesetzt Hämodialyse oder kontinuierliche ambulante Peritonealdialyse.

Die Dauer der Behandlung hängt vom Zustand des Patienten und dem Ansprechen auf die Therapie ab. Das Medikament wird intravenös verabreicht, normalerweise für 5-7 Tage. Bei herpetischer Meningoenzephalitis beträgt die Behandlungsdauer in der Regel 10 Tage.

Bedingungen für die Herstellung und Verabreichung von Infusionslösung für die intravenöse Verabreichung

Zur intravenösen Verabreichung wird der Inhalt eines Fläschchens mit 0,25 g in 10 ml sterilem Wasser zur Injektion oder in steriler 0,9% iger Natriumchloridlösung gelöst. Die Lösung kann als Injektion langsam (innerhalb einer Stunde) oder tropfenweise verabreicht werden, wobei die resultierende Lösung (25 mg in 1 ml) mit zusätzlichen 40 ml Lösungsmittel verdünnt wird (das Gesamtvolumen der resultierenden Lösung beträgt 50 ml, 1 ml enthält 5 mg).

Zur intravenösen Verabreichung wird der Inhalt eines Fläschchens mit 0,5 g in 20 ml sterilem Wasser zur Injektion oder in steriler 0,9% iger Natriumchloridlösung gelöst. Die Lösung kann als Injektion langsam (innerhalb einer Stunde) oder tropfenweise verabreicht werden, wobei die resultierende Lösung (25 mg in 1 ml) mit zusätzlichen 80 ml Lösungsmittel verdünnt wird (das Gesamtvolumen der resultierenden Lösung beträgt 100 ml, 5 ml enthält 5 mg).

Zur intravenösen Verabreichung wird der Inhalt eines Fläschchens mit 1,0 g in 40 ml sterilem Wasser zur Injektion oder in steriler 0,9% iger Natriumchloridlösung gelöst. Die Lösung kann als Injektion langsam (innerhalb einer Stunde) oder tropfenweise verabreicht werden, wobei die resultierende Lösung (25 mg in 1 ml) mit zusätzlichen 160 ml Lösungsmittel verdünnt wird (das Gesamtvolumen der resultierenden Lösung beträgt 200 ml und 1 ml enthält 5 mg).

Es ist notwendig, eine vollständige Auflösung der Wirkstoffkristalle zu erreichen. Frisch zubereitete Lösungen auftragen.

Erwachsene im Falle der Anwendung von Acyclovir in Dosen von bis zu 500 mg sollten das Arzneimittel in einem Flüssigkeitsvolumen von mindestens 100 ml verabreichen. Wenn es notwendig ist, die Droge in hohen Dosen (von 500 mg bis 1000 mg) einzuführen, sollte das Volumen der injizierten Flüssigkeit erhöht werden.

Die intravenöse Verabreichung wird unabhängig von der Dosis des Arzneimittels 1 Stunde lang langsam und tropfenweise durchgeführt. Das Medikament kann mit einer Injektionspumpe mit einstellbarem Fluss eingegeben werden.

Die für die intravenöse Verabreichung hergestellte Lösung sollte nicht länger als 12 Stunden bei einer Temperatur von 15-25 ° C gelagert werden. Bei Trübung, Kristallisation bei Verdünnung, Einbringung oder Lagerung ist die Verwendung der Lösung ausgeschlossen.

Anwendungsmerkmale:

In der Schwangerschaft und Stillzeit wird Aciclovir nur aus gesundheitlichen Gründen verschrieben; Das Stillen für die Dauer der Behandlung wird gestoppt.

Nebenwirkungen:

Die Verwendung des Arzneimittels kann Kopfschmerzen, Müdigkeit, einen Anstieg des Serum-Bilirubins, Harnstoffs und Kreatinins, einen vorübergehenden Anstieg der Lebertransaminasen, Ödeme und Lymphadenopathien verursachen.

Wechselwirkung mit anderen Medikamenten:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Probenecid wird die tubuläre Sekretion von Acyclovir reduziert und dadurch die Konzentration im Plasma und T1 / 2-Acyclovir erhöht.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aciclovir mit nephrotoxischen Arzneimitteln steigt das Risiko nephrotoxischer Wirkungen (insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion).

Eine Verstärkung der Wirkung von Aciclovir wird bei gleichzeitiger Ernennung von Immunstimulanzien festgestellt.

Beim Mischen von Lösungen muss die alkalische Reaktion von Acyclovir bei intravenöser Verabreichung (pH 11) berücksichtigt werden.

Gegenanzeigen:

Überempfindlichkeit gegen Aciclovir und Valaciclovir; mit einem / in der Einführung - Laktation (Stillen).

Urlaubsbedingungen:

Verpackung:

Lyophilisiertes Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung von 250 mg in Durchstechflaschen mit einem Fassungsvermögen von 20 ml; 500 mg oder 1000 mg in Glasflaschen mit einer Kapazität von 50 ml bzw. 100 ml.

Anweisungen für die intravenöse Verabreichung des Medikaments Acyclovir

Bei einigen Infektionskrankheiten wird Acyclovir intravenös verabreicht: Gebrauchsanweisungen enthalten Informationen zu Dosen, Indikationen, Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen. Das Medikament ist in praktischen Packungen mit 250, 500 und 1000 mg erhältlich. Acyclovir wird empfohlen, um die Replikation des Herpes-simplex-Virus zu unterdrücken. Zubereitungen mit dieser Substanz sind wirksam bei Herpes simplex, bei Vorhandensein von Gürtelrose und vielen anderen Infektionen. Die im Körper vorhandene Cytomegalovirus-Infektion ist weniger anfällig für Acyclovir. Daher wird die Behandlung der damit verbundenen Pathologien in einem Komplex durchgeführt (Acyclovir wird mit anderen Medikamenten kombiniert).

Drogeneigenschaften

Der Vorteil von Acyclovir ist, dass es eine starke antivirale Wirkung hat. Dank potenter Substanzen ist das Medikament in der Medizin sehr beliebt. Acyclovir ist indiziert für Erkrankungen, die viraler Natur sind. Wenn es wirkt, wird Triphosphat gebildet: Diese Komponente wird in die DNA-Moleküle des Virus eingeführt. Auswirkungen auf das Virus treten auf molekularer Ebene auf. Die aktiven Komponenten des Arzneimittels haben eine hemmende Wirkung auf die DNA-Polymerase: Dadurch wird die Replikation unterdrückt.

Wirkstoffe dringen auch in die Plazentaschranke ein. In der Liquor cerebrospinalis gibt es eine bestimmte Menge an Wirkstoffen (50% der im Plasma enthaltenen). Acyclovir wird während der Stillzeit nicht verschrieben, da die Wirkstoffe in die Milch und damit in den Körper des Babys abgegeben werden. Um die Infektion zu unterdrücken, reagieren die Wirkstoffe mit Plasmaproteinen. Acyclovir ist ein sehr starkes Arzneimittel: Es kann nicht unkontrolliert eingenommen werden! Die optimale Dosis wird vom Arzt ausgewählt.

Die Halbwertzeit vom Körper, Hinweise

Wenn einem Erwachsenen ein Medikament verabreicht wird, werden die aktiven Substanzen innerhalb von 3-6 Stunden aus dem Körper entfernt (eine bestimmte Menge verbleibt im Blutplasma). Die meisten Medikamente werden beim Wasserlassen ausgeschieden. Bei älteren Menschen ist Acyclovir schwieriger auszuscheiden. Bei einer Person mit chronischem Nierenversagen wird die Halbwertszeit innerhalb von 24 Stunden erreicht Hämodialyse hat eine Abnahme der Wirkstoffkonzentration im Plasma zur Folge: Die Halbwertszeit beträgt 6 Stunden Wenn das Arzneimittel einem Kind in einer Dosis von 10 ml pro kg verabreicht wird, beträgt die Halbwertszeit 3-4 Stunden. Beachten Sie die Hinweise zur intravenösen Verabreichung.

  1. Acyclovir wird intravenös mit dem Fortschreiten von mit Infektionen verbundenen Hautkrankheiten verabreicht.
  2. Das Medikament kann mit der Aktivierung des Herpesvirus verschrieben werden.
  3. Bei genitalen, rektalen Viren kann eine Verabreichung erforderlich sein.
  4. Acyclovir beugt Hauterkrankungen vor, bei denen Schleimhäute betroffen sind.
  5. Das Medikament kann intravenös Personen verabreicht werden, die keine Immunität entwickelt haben.
  6. Acyclovir kann Personen mit schwerem Immundefekt (AIDS, HIV-Infektion) verschrieben werden.
  7. Das Medikament wird Patienten verschrieben, die sich einer Knochenmarktransplantation unterzogen haben.
  8. Acyclovir ist für Infektionen indiziert, die infolge einer Herpes-Zoster-Exposition entstanden sind.

Bei Nierenerkrankungen überprüft der Arzt die Dosierung. Kindern ab 2 Jahren zur Prävention des Cytomegalovirus wird die gleiche Dosis wie einem Erwachsenen zugewiesen. Acyclovir ist im Anfangsstadium des Fortschreitens chronischer Erkrankungen wirksam. Es ist erwähnenswert, dass jede Infektion eine rechtzeitige Behandlung erfordert.

  • Das Medikament kann mit der Aktivierung des Herpes-simplex-Virus verordnet werden. Acyclovir wird intravenös in einer Dosis von 5 mg pro 1 kg Gewicht verabreicht. Die Substanz wird dreimal am Tag verabreicht, der Zeitraum zwischen der Einführung beträgt 8 Stunden
  • Wenn die Infektion durch das Herpes-simplex-Virus verursacht wird, ist eine intravenöse Verabreichung in einer Dosis von 5 mg pro 1 kg Körpergewicht erforderlich. Es wird dreimal am Tag mit einer Periode von 8 Stunden gefunden.
  • Bei herpetischer Meningoenzephalitis beträgt die Dosis 10 mg pro 1 kg Körpergewicht, dreimal täglich, das Intervall beträgt 8 Stunden.
  • Ihr Arzt kann Acyclovir verschreiben, um Krankheiten vorzubeugen, die auftreten, wenn Sie dem Herpes-simplex-Virus ausgesetzt sind. Dosis - 5 ml pro 1 kg Körpergewicht dreimal täglich; der Zeitraum zwischen der Einführung beträgt 8 Stunden.
  • Die intravenöse Verabreichung des Arzneimittels ist erforderlich, um die Prävention des Cytomegalovirus zu gewährleisten: Dosis - 500 mg pro m2, Häufigkeit dreimal täglich, Intervall zwischen der Einführung von 8 Stunden und Behandlungsdauer 5 Tage. Abhängig von der Art des Virus kann die Therapie mehrere Tage oder einen ganzen Monat dauern. Die Höchstdosis für einen Erwachsenen pro Tag beträgt 30 mg pro 1 kg Gewicht; Dosis für Kinder - 15 ml pro 1 kg Gewicht.
  • Das Medikament kann dem Kind mit Windpocken zugeordnet werden. Die Dosis beträgt 250 mg pro m2, die Menge ist dreimal täglich, die Häufigkeit der Verabreichung ist alle 8 Stunden. Wenn das Arzneimittel zur Behandlung von Windpocken bei Kindern mit geschwächtem Immunsystem verschrieben wird, wird die Dosis um das Zweifache erhöht.

Wie wird die Substanz hergestellt?

Acyclovir ist zur intravenösen Verabreichung vorgesehen. Eine Durchstechflasche des Arzneimittels muss in 10 ml reinem Wasser gelöst werden. Wasser kann durch 0,9% ige Natriumchloridlösung ersetzt werden. Das Medikament wird zur langsamen intravenösen Verabreichung verwendet, wenn nötig, es wird Tropf verabreicht. Die Lösung sollte in 40 ml Lösungsmittel verdünnt werden. Je nach Nachweis kann der Inhalt der Durchstechflasche in 10 oder 20 ml Wasser gelöst werden. Die Lösung wird langsam eingespritzt. Bei Bedarf wendet der Arzt einen Tropfen an. Die vorbereitete Lösung kann bei Raumtemperatur nicht länger als 10 Stunden gelagert werden. Wenn Trübung oder Kristallisation beobachtet wird, wird das Arzneimittel erneut zubereitet.

Gegenanzeigen und Nebenwirkungen

Acyclovir ist während der Schwangerschaft und Stillzeit verboten. Es kann jedoch verschrieben werden, wenn Sie Leben retten müssen. Wenn eine Person an Immunschwäche leidet, können pathologische Viren gegen das Medikament resistent sein, insbesondere in Fällen, in denen es in Kursen und wiederholt angewendet wird. Wenn das Kind Windpocken erträglich hat, werden diese Medikamente nicht verschrieben. Acyclovir wird Kindern mit Herpes-Zoster-Virus verschrieben. Wie bereits erwähnt, können sie es vor der Knochenmarktransplantation verschreiben. Bei Verwendung großer Dosen ist eine Rehydratisierungsbehandlung erforderlich. Wenn der ältere Patient ein Nierenversagen hat, verschreibt der Arzt eine niedrige Dosis der Medikation. Acyclovir hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit, Autos zu kontrollieren.

Das Medikament hat Nebenwirkungen.

  1. Während der Einnahme von Acyclovir können Kopfschmerzen auftreten.
  2. Ein weiterer Nebeneffekt ist Müdigkeit.
  3. Manche Menschen haben niedrigere Bilirubinwerte.
  4. Es gibt Schwellungen.
  5. ZNS-Störungen entwickeln (selten).
  6. Sie können Übelkeit, Erbrechen, Schläfrigkeit, Durchfall haben.
  7. In Ausnahmefällen verursacht das Arzneimittel Koliken.
  8. Einige Patienten haben Allergien - einen Hautausschlag.

Die Nebenwirkungen verschwinden, nachdem die Person das Arzneimittel abgesetzt hat. Bei häufigem Gebrauch von Acyclovir kommt es zu Atemnot, Schwellungen, die mit Angioödem einhergehen. Anaphylaktischer Zustand entwickelt sich selten. Wenn Sie Acyclovir einnehmen, kann eine lokale Entzündung auftreten. Wenn das Medikament längere Zeit verwendet wird und in hohen Dosen verabreicht wird, kann es zu Leberversagen kommen. Zusammenfassend stellen wir fest, dass Selbstmedikation nicht akzeptabel ist. Medikamente für alle Pathologien sollten von einem Arzt verordnet werden!

Zovirax zur Injektion - offizielle Gebrauchsanweisung

(Informationen für Profis)

Registrierungs Nummer:

Handelsname:

Internationaler, nicht proprietärer Name:

Chemischer Name:

Dosierungsform:

Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung

Beschreibung:

Lyophilisiertes Pulver von weißer oder fast weißer Farbe.

Die Zusammensetzung des Medikaments:

Wirkstoff:
Acyclovir in einer Dosis von 250 mg.

Andere Zutaten:
Natriumhydroxid, Wasser zur Injektion.

Pharmakologische Gruppe:

ATC-Code J05AB01.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

Acyclovir ist ein synthetisches Analogon des Purinnucleosids, das die Fähigkeit besitzt, in vitro und in vivo humane Herpesviren, einschließlich Herpes Simplex Virus (HSV) Typ 1 und Typ 2, Varicella Zoster und Herpes Zoster Virus (HSV), Epstein-Virus zu hemmen Barr (EBV) und Cytomegalovirus (CMV). In der Zellkultur hat Acyclovir die ausgeprägteste antivirale Aktivität gegen HSV-1 und folgt in absteigender Reihenfolge der Aktivität: HSV-2, VZV, EBV und CMV.

Die Wirkung von Acyclovir auf Herpesviren (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) ist hochselektiv. Acyclovir ist kein Substrat für das Enzym Thymidinkinase nicht infizierter Zellen, daher ist Acyclovir für Säugetierzellen wenig toxisch. Thymidinkinase von Zellen, die mit den Viren von HSV, VZV, EBV und CMV infiziert sind, wandelt Acyclovir in Acyclovirmonophosphat um, ein Nukleosidanalogon, das dann durch die Wirkung zellulärer Enzyme sequentiell in Diphosphat und Triphosphat umgewandelt wird. Der Einschluss von Acyclovir-Triphosphat in die Kette der viralen DNA und der anschließende Kettenabbruch blockieren die weitere Replikation der viralen DNA.

Bei Patienten mit schwerer Immunschwäche können langfristige oder wiederholte Therapieansätze mit Aciclovir zur Entstehung resistenter Stämme führen, sodass eine weitere Behandlung mit Aciclovir unwirksam sein kann. Die meisten der isolierten Stämme mit verminderter Empfindlichkeit gegenüber Acyclovir zeigten einen relativ geringen Gehalt an viraler Thymidinkinase, eine Verletzung der Struktur der viralen Thymidinkinase oder DNA-Polymerase. Die Wirkung von Acyclovir auf HSV-Stämme in vitro kann auch zur Bildung weniger empfindlicher Stämme führen. Die Korrelation zwischen der Empfindlichkeit von HSV-Stämmen gegenüber Aciclovir in vitro und der klinischen Wirksamkeit des Arzneimittels ist nicht belegt.

Pharmakokinetik

Bei Erwachsenen beträgt die Eliminationshalbwertszeit nach intravenöser Gabe von Acyclovir etwa 2,9 Stunden, wobei der größte Teil des Arzneimittels unverändert von der Niere ausgeschieden wird. Die renale Clearance von Aciclovir übersteigt die Kreatinin-Clearance deutlich, was darauf hindeutet, dass Aciclovir nicht nur durch glomeruläre Filtration, sondern auch durch die tubuläre Sekretion entfernt wird. Der Hauptmetabolit von Acyclovir ist 9-Carboxymethoxymethylguanin, das etwa 10-15% der verabreichten Dosis im Urin ausmacht. Mit der Ernennung von Acyclovir 1 h nach Verabreichung von 1 g Probenecid nahmen die Halbwertszeit von Acyclovir und die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve um 18 bzw. 40% zu.

Bei Erwachsenen betrugen die durchschnittlichen maximalen Konzentrationen (Cmax) von Acyclovir eine Stunde nach der Infusion bei einer Dosis von 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg und 15 mg / kg 22,7 & mgr; mol (5,1 & mgr; g / ml); 43,6 umol (9,8 ug / ml); 92 & mgr; mol (20,7 & mgr; g / ml) bzw. 105 & mgr; mol (23,6 & mgr; g / ml). Cmin 7 Stunden nach der Infusion betrug 2,2 & mgr; mol (0,5 & mgr; g / ml); 3,1 & mgr; mol (0,7 & mgr; g / ml); 10,2 μmol (2,3 μg / ml) und 8,8 μmol (2,0 μg / ml). Bei Kindern, die älter als 1 Jahr waren, wurden ähnliche Cmax und Cmin beobachtet, wenn sie in einer Dosis von 250 mg / m2 anstelle von 5 mg / kg (Dosis für Erwachsene) und in einer Dosis von 500 mg / m2 anstelle von 10 mg / kg (Dosis für Erwachsene) angewendet wurden. Bei Neugeborenen (von 0 bis 3 Monaten), bei denen Acyclovir alle 8 Stunden für mehr als eine Stunde als Infusion verabreicht wurde, betrug Cmax 61,2 & mgr; mol (13,8 & mgr; g / ml) und Cmin 10,1 & mgr; mol (2,3 & mgr; g) / ml). Ihre Halbwertszeit betrug 3,8 Stunden.

Bei älteren Menschen nimmt die Clearance von Aciclovir mit zunehmendem Alter ab, parallel zur Abnahme der Kreatinin-Clearance. Die Halbwertzeit von Aciclovir variiert jedoch geringfügig.

Bei Patienten mit chronischem Nierenversagen betrug die Halbwertszeit von Acyclovir durchschnittlich 19,5 Stunden, und während der Hämodialyse betrug die durchschnittliche Halbwertszeit von Acyclovir 5,7 Stunden, und die Konzentration von Acyclovir im Plasma nahm um etwa 60% ab.

Die Konzentration von Acyclovir in der Zerebrospinalflüssigkeit beträgt etwa 50% seiner Plasmakonzentration.

Acyclovir ist leicht an Plasmaproteine ​​gebunden (9-33%), daher sind Arzneimittelwechselwirkungen aufgrund des Verdrängens von Proteinbindungsstellen unwahrscheinlich.

HINWEISE ZUR VERWENDUNG

  • Behandlung von Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus
  • Prävention von Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus bei immungeschwächten Patienten
  • Behandlung von Varicella-Zoster-Infektionen und Herpes Zoster
  • Behandlung von Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus bei Neugeborenen
  • Prävention von CMV-Infektionen bei Empfängern von Knochenmarkstransplantaten.

Es wurde gezeigt, dass intravenöse Zovirax-Dosen die Häufigkeit des Auftretens verringern und die Entwicklung einer CMV-Infektion verzögern. Wenn Zovirax nach einer Infusionstherapie mit Zovirax in einer hohen Dosis 6 Monate lang in hoher Dosis oral verabreicht wird, ist die Mortalität und Inzidenz von Virämie reduziert.

KONTRAINDIKATIONEN

Zovirax ist bei Überempfindlichkeit gegen Acyclovir oder Valacyclovir und während der Stillzeit kontraindiziert.

Es sollte mit Vorsicht während Dehydrierung, Nierenversagen, neurologischen Störungen, während der Entwicklung von Reaktionen auf Zytostatika (bei intravenöser Verabreichung) und bei Patienten in der Vorgeschichte während der Schwangerschaft angewendet werden.

Dosierung und Verabreichung

Erwachsene

Bei Patienten mit Übergewicht werden Dosierungen wie bei Erwachsenen mit normalem Körpergewicht empfohlen.

Behandlung von Infektionen, die durch HSV (außer bei herpetischer Enzephalitis) und VZV verursacht werden.
Intravenöse Infusionen in einer Dosis von 5 mg / kg alle 8 Stunden.

Behandlung von Infektionen durch VZV und Herpes-Enzephalitis bei Patienten mit geschwächtem Immunsystem.
Intravenöse Infusionen mit einer Dosis von 10 mg / kg alle 8 Stunden während der normalen Nierenfunktion.

Prävention einer CMV-Infektion während der Knochenmarktransplantation
500 mg / m 2 intravenös dreimal täglich im Abstand von 8 Stunden. Die Behandlungsdauer beträgt 5 Tage vor der Transplantation und bis zu 30 Tage nach der Transplantation.

Kinder

Die Zovirax-Dosen für intravenöse Infusionen bei Kindern im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren werden in Abhängigkeit von der Körperoberfläche berechnet.

Bei Neugeborenen werden die Dosen auf der Grundlage des Körpergewichts berechnet. Für durch HSV verursachte Infektionen wird eine Dosis von 10 mg / kg alle 8 Stunden empfohlen.

Behandlung von Infektionen, die durch HSV (außer bei herpetischer Enzephalitis) und VZV verursacht werden.
Intravenöse Infusionen in einer Dosis von 250 mg / m 2 alle 8 Stunden.

Behandlung von herpetischer Enzephalitis und Infektionen durch VZV bei Kindern mit Immunschwäche.
Intravenöse Infusionen mit einer Dosis von 500 mg / m2 alle 8 Stunden während der normalen Nierenfunktion.

Prävention einer CMV-Infektion bei Kindern über 2 Jahren.
Kleine Daten deuten darauf hin, dass Kindern, die älter als 2 Jahre sind und eine Knochenmarktransplantation unterzogen haben, eine intravenöse Zovirax-Dosis für Erwachsene verordnet werden kann.

Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung entsprechend dem Grad des Nierenversagens erforderlich.

Ältere Patienten

Bei älteren Menschen nimmt die Clearance von Aciclovir im Körper parallel zur Abnahme der Kreatinin-Clearance ab. Besondere Aufmerksamkeit sollte der Verringerung der Dosis von Zovirax bei älteren Patienten mit verringerter Kreatinin-Clearance gewidmet werden.

Nierenversagen

Intravenöse Infusionen von Zovirax sollten bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden. Das folgende Dosisanpassungsschema wird abhängig vom Grad der Verringerung der Kreatinin-Clearance vorgeschlagen.